他汀类药中阿伐他汀，匹伐他汀，辛伐他汀，瑞舒伐他汀主要差别是指什么？_ZNDS问答

jintianhao

适应症和其它药物作用方面有哪些区别？

随着他汀在心脑血管领域的广泛使用，因为他汀种类较多，有时候让朋友们很困惑，到底应该选择哪种他汀？

第一、不是一辈人:
辛伐他汀属于第一代他汀类，
阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀属于第三代他汀。

第一代他汀和第三代他汀相比降脂能力明显较低，目前对于使用他汀要求至少降低密度脂蛋白胆固醇30%-40%。
服用辛伐他汀20毫克，可以使血脂水平下降35%；

服用阿托伐他汀10毫克，可以使血脂水平下降30%；
服用匹伐他汀2毫克，可以使血脂水平下降38%；
服用瑞舒伐他汀5毫克，可以使血脂水平下降39%；

(这只是个参考，我们不能简单按剂量大小直接对比。)
第二、安全性副：
他汀类药物安全性是所有服用者最担心的问题，最常发生的不良反应是肌肉损害，肝功能异常，血糖升高。
第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一点。服用所有他汀都必须在前两个月复查血脂、肝功能、肌酶、血糖，发现问题及时解决。
第三、服药时间:
阿托伐他汀和瑞舒伐他汀因为半衰期长，所以白天晚上都可以吃。其他所有的他汀因为半衰期相对较短，做好睡前服用，因为夜晚胆固醇分泌更加活跃，他汀这时候出来正好抑制其分泌。
第四、他汀临床应用易于发生药物间的相互作用，可能导致严重后果；瑞舒伐他汀及匹伐他汀这两种药物几乎不经CYP450代谢，联合用药时药物相互作用小，发生率较低。
总结一下:
所有的他汀都有副作用风险，瑞舒伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀相对风险小，且降脂能力强。
如果只是普通降血脂，可选择实惠一点的，但如果有明确的心脑血管疾病尤其是心脏支架术后最好选择瑞舒伐他汀或阿托伐他汀，因为他汀不仅为了降脂，更是抗炎、稳定斑块、预防和治疗心脑血管疾病的基石！

不管是辛伐他汀、或是阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，它们都是临床上用于调节血脂，预防心血管疾病风险的同一类药物，我们通常将其称为他汀类药物，他汀类药物种类繁多，药理作用强度，代谢途径等，也有一定的差异性，今天就来简单介绍这几个药物的异同点。

从药物上市时间和代次上来说，较老的辛伐他汀属于第一代的他汀类药物，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀，都属于较新型的他汀类药物。他汀类药物的分代，主要是与其上市时间早晚，药物降脂强度等方面。从降脂强度上来说，在日常推荐剂量下，辛伐他汀大约能够降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇30%左右，最大用药剂量也不超过50%的降脂效果，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀高剂量应用，如阿托伐他汀40mg的日剂量，瑞舒伐他汀20mg日剂量，降血脂强度则平均超过50%，匹伐他汀推荐用药剂量较低，平均日剂量2mg~4mg，其降脂强度也要高于辛伐他汀，但达不到降脂强度超过50%的高强度水平。
大家都知道，服用他汀类药物都有一定的引起转氨酶升高的不良反应风险，但在这四个常见的他汀类药物中，辛伐他汀和阿托伐他汀属于亲脂性的他汀药，其引起肝功能问题的几率更大，通常对于服用亲脂性他汀出现转氨酶升高问题的朋友，换服水溶性的瑞舒伐他汀或匹伐他汀，往往转氨酶会恢复正常，是可以考虑替代的方案。
长期服用他汀类药物，还可能引起肌肉痛的不良反应，对于这个不良反应的发生率，主要与用药强度有关，通常情况下，服用高强度他汀产生肌肉痛的风险要大于低强度低剂量的他汀，这四个药物，都有可能引发肌肉痛的问题，其发生率主要与用药个体情况和用药强度有关。
长期服用他汀类药物还有可能引起血糖代谢异常，出现糖耐量异常甚至新发糖尿病的问题，研究数据表明，阿托伐他汀、瑞舒伐他汀引起血糖代谢异常的风险最大，而辛伐他汀相对较小，匹伐他汀对血糖代谢影响最小。他汀类药物引起血糖升高的机理尚不明确，综合看来与其降脂强度，代谢途径都有一定的关系。
这四种药物中，辛伐他汀和阿托伐他汀主要通过肝药酶CYP3A4代谢，而瑞舒伐他汀和匹伐他汀则基本不通过这个肝药酶代谢，因此在药物相互作用方面，辛伐他汀、阿托伐他汀受相关药物影响较大，而瑞舒伐他汀和匹伐他汀在药物相互作用方面，要优于辛伐他汀和阿托伐他汀。
从药物作用时效上来说，老一代的辛伐他汀是短效的他汀类药物，一般建议在晚餐后服用可以使其在肝脏合成胆固醇最活跃的夜间起效，效果最佳；而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀都属于长效的他汀类药物，进餐、服用时间对其降脂效果都没有明显的影响，每天选择固定时间服用即可。
说了这么多，对于这几种他汀类药物的区别，您都清楚了吗？临床上血脂情况千差万别，体质情况也各不相同，不同的人服用不同的他汀类药物，身体耐受性也各不相同，因此，具体到是否需要服用他汀药，到底选择哪种他汀类药物，还应该结合个体情况，身体耐受性，药物经济性等多个方面来综合考量，遵医嘱确定。

题主问的这几种他汀类药物：辛伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、还有匹伐他汀都是临床常用的调脂稳斑药。他们的主要在降脂能力、副作用、药物相互作用等方面有一些不同。

<hr/>1.降脂能力：辛伐他汀属于第一代他汀类药物，而阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀属于第三代他汀。

第一代他汀和第三代他汀相比降脂能力明显较低，目前对于使用他汀要求至少降低密度脂蛋白胆固醇30%-40%。而辛伐他汀要达到这个目标需要每天使用20-40mg,阿托伐他汀每天需要10mg，瑞舒伐他汀需要每天5-10mg，匹伐他汀需要每天2-4mg。
可以看出需要的剂量较大，第三代他汀需要较小剂量就可以，而第三代他汀中，匹伐他汀降脂能力最强。

<hr/>2.副作用：他汀类药物最常发生的不良反应是头痛、失眠、腹痛、恶心，肌肉损害，肝功能异常。
不过他汀类药物有水溶性和脂溶性之分，这几个他汀除了瑞舒伐他汀是水溶性，其他都为脂溶性。脂溶性他汀更容易通过血脑屏障，所以可能更容易引起中枢系统不良反应，肌肉损害发生率更高一点。不过第三代他汀副作用相比第一代的辛伐他汀更小一点。

<hr/>3.药物相互作用，他汀类药物都需要经过肝药酶代谢，如果同时使用其他肝药酶抑制剂，可能就会使他汀代谢减慢，副作用更容易发生，如果同时使用肝药酶诱导剂，可能使他汀代谢加快，导致药效下降。
辛伐他汀和阿托伐他汀经过CYP3A4酶代谢，瑞舒伐他汀仅有10%通过CYP2C9和CYP2C19酶代谢，而匹伐他汀只有很少一部分经过肝药酶代谢。
所以和匹伐他汀发生相互作用的药很少，而与辛伐他汀和阿托伐他汀发生相互作用的较多，如果同时使用其他药物，需要注意详细阅读药品说明书相互作用栏，或咨询医生或药师。

<hr/>4.药物半衰期不同，辛伐他汀半衰期只有3h,阿托伐他汀半衰期14h,瑞舒伐他汀半衰期13-20h,匹伐他汀半衰期11h,可以看出辛伐他汀半衰期最短，所以需要每天晚上睡前服用效果好，而第三代他汀都为长半衰期，可以在白天服用，就可以有较好的降脂效果。

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他汀类药物的作用机理都类似，都是作用于3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA），为HMG-CoA还原酶抑制剂。主要作用是降低低密度脂蛋白胆固醇，同时也有降低甘油三酯的作用。
题主所说的四种他汀，是他汀家族中比较常用的，本质上并无太大的区别。如果仔细追究起来，大概有以下细微的差别吧！
一、从它们的药物代际来说
辛伐他汀是第一代他汀，属于半合成他汀；阿托伐他汀、匹伐他汀和瑞舒伐他汀是第三代他汀，是全合成他汀。
二、从理化性质上来说
辛伐他汀、阿托伐他汀和匹伐他汀都是亲脂性他汀，瑞舒伐他汀是亲水性他汀。相对来说，亲水性他汀的肝脏特异性更好。
三、从降血脂效果来说
辛伐他汀和匹伐他汀属于中低强度降血脂药；阿托伐他汀和瑞舒伐他汀属于中高强度降血脂药。在合适的剂量范围，它们都能达到比较理想的降血脂效果。
四、从副作用来说
1.在合适的治疗剂量，四个他汀对血糖的影响都不大。相比之下，匹伐他汀对血糖影响最小，其次是瑞舒伐他汀，再其次是阿托伐他汀，辛伐他汀对血糖影响在四个他汀中最明显；
2.对肌肉的影响，四种他汀相比，瑞舒伐他汀＞阿托伐他汀＞辛伐他汀；
3.对肝肾的影响，阿托伐他汀的肾毒性小，瑞舒伐他汀的肝毒性小。
五，从与其他药物的相互影响来说
阿托伐他汀和辛伐他汀会通过细胞色素酶CYP3A4代谢，与红霉素、伊曲康唑、环孢霉素等药物会有相互作用，会受到柚子汁的影响；而瑞舒伐他汀和匹伐他汀不通过这个酶代谢，而是通过其他的酶代谢，与药物的相互作用较少，不受柚子汁的影响。
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下面咱们从三个方面说一下这四种药物的差别之处！
降脂能力

目前我们对他汀类药物的要求为——至少能将低密度脂蛋白胆固醇降低30%～40%，所以，以这个比例基础，咱们分别看一下以上几种他汀药物的用量：
服用阿托伐他汀10毫克，可以使血脂水平下降30%；
服用匹伐他汀2毫克，可以使血脂水平下降38%；
服用辛伐他汀20毫克，可以使血脂水平下降35%；
服用瑞舒伐他汀5毫克，可以使血脂水平下降39%；
可以看出，瑞舒伐他汀及匹伐他汀可以用极少的剂量达到极强的降脂效果！

药物安全性

他汀类药物的副作用主要来自药物对肌肉细胞的影响，所以，对肌肉细胞影响程度越低的他汀才越是安全；他汀类药物分为脂溶性和水溶性两种，其中水溶性药物难以透过肌肉细胞膜上的脂质层进入细胞内，但在肝脏细胞膜上特殊运载蛋白的引导下却可以轻而易举的进入肝脏细胞，所以，水溶性他汀药具有高度的肝脏选择性和肌肉安全性！上述四种药物中，只有瑞舒伐他汀是水溶性药物!

药效维持时间及进餐影响

阿托伐他汀的半衰期为14个小时，其吸收及生物利用度不受进餐的影响；
匹伐他汀的半衰期为11个小时，进食减缓药物吸收速度但不影响生物利用度；
辛伐他汀的半衰期为3个小时，进食可以促进药物的吸收；
瑞舒伐他汀的半衰期为13～20个小时，进食降低药物吸收速度20%，生物利用度不受影响！

以上内容纯属个人观点，仅供参考！

他汀类药物可以说在心血管疾病的防治药物中占有重要一席。他汀类药物主要通过抑制一种合成胆固醇过程中关键酶（HMG-CoA)的活性来降低胆固醇，由于目前高脂血症患者人数众多，各大药厂也开发出了多种他汀来瓜分这一市场。那么，各种他汀有何区别呢？
药效不同：
药效决定药品质量的关键因素，瑞舒伐他汀和阿托伐他汀的疗效要优于较早上市的匹伐他汀和辛伐他汀。也就是说降低相同比例的血脂前者用量更少。根据降脂强度的不同分为强效、中效和弱效他汀，一般推荐服用中效起始剂量即可。详见下表：

副反应不同：
对于一种药物，除了疗效我们最关心的就是不良反应。他汀类药物的副反应有一些共性，比如胃肠道不适、肝功能损伤和肌病（罕见但严重），但每种他汀的不良反应又有一些差异，详见下表：

总体而言，他汀类药物是一类好药，除了降血脂防治冠心病，还可以抗炎、改善内皮功能和抗血小板聚集等多种作用。希望我的回答能给您带来帮助！喜欢就点个赞吧！

段医生答疑在线

首先，阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀均属于他汀类药物，都是羟甲基戊二酸单酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶抑制剂。因为HMG-CoA还原酶是胆固醇生物合成的关键酶，而他汀类药物通过竞争性抑制HMG-CoA还原酶而减少了内源性胆固醇的合成，这样可以降低血浆总胆固醇的水平。他汀类药物均可以用于各型高胆固醇血症和混合型高脂血症。他汀类药物的作用相似，但是各药之间也存在差异，下面我们就来聊聊阿伐他汀、匹伐他汀、辛伐他汀、瑞舒伐他汀这4个药物的主要差别，以供选择治疗药物时可以作为参考。
阿伐他汀其实就是阿托伐他汀钙，相比于其他的他汀类药物，它的调脂作用比较强。近年的研究还发现阿伐他汀具有抗炎、抗氧化、减少内皮素生成、减少组织因子表达、抑制血小板集聚、稳定斑块、抗血栓等抗动脉粥样硬化的作用，因此还可用于动脉粥样硬化、冠心病、脑卒中等疾病的防治。阿伐他汀的蛋白结合率高达98%，经肝脏细胞色素P450酶系代谢。原药半衰期约14小时；其代谢产物也具活性，因此对HMG-CoA还原酶抑制的半衰期可长达20〜30小时。
匹伐他汀的蛋白结合率也很高，很少经肝脏细胞色素P450酶系代谢，半衰期约为11小时。
辛伐他汀的蛋白结合率高达95%，经肝脏细胞色素P450酶系代谢，半衰期约为3小时。
瑞舒伐他汀的蛋白结合率大概为88%，不经肝脏细胞色素P450酶系代谢，半衰期约为19小时。
通过对比，四者的蛋白结合率均比较高，匹伐他汀和瑞舒伐他汀很少经肝脏细胞色素P450酶系代谢，这样与其他经过肝脏细胞色素P450酶系代谢的药物联用，相互作用相对较少。此外就是半衰期不同，除了辛伐他汀的半衰期较短，宜晚睡前服用，其他三个药物半衰期较长，不管早上或是晚上服用，对血药浓度的影响均不大。
以上仅为个人观点，不作为用药依据，请在医师的指导下用药，有什么疑问或者观点欢迎在文章下方留言评论。
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我觉得题者这个问题很有水准，如果能把这个问题分析透彻，我想患者在用药的时候就知道如何从他汀类药物中选择了。
从题者问题补充中这个表格可以看出，单从降脂能力来讲：瑞伐他汀＞阿托伐他丁＞辛伐他汀＞（匹伐他汀、洛伐他丁、普伐他汀）＞氟伐他汀。
那是否单根据降脂能力都应该选择瑞伐他汀或阿托伐他丁呢，其他药物到底有何存在的意义？
药物选择时，既要考虑治疗作用，同时也要考虑患者本身疾病复杂程度，药物的不良反应，以及与其他药物的相互作用等，这就叫临床合理用药。
下面来看看这些药物到底该如何选择？
1.洛伐他丁、辛伐他丁和阿托伐他丁主要是被CYP3A4代谢；当与CYP3A4抑制剂如红霉素等大环内酯类、白蛋白抑制剂、酮康唑等吡咯类抗真菌药物及环孢素等相互作用，增加他汀类药代谢，他汀的血药浓度增高，肌毒性风险增加。而瑞伐他汀和普伐他汀不受CYP3A4代谢的影响。
2.利福平诱导CYP2C9减少氟伐他汀的生物利用度50％。
3.辛伐他汀只有中等降低三酰甘油作用，不适合于三酰甘油升高为主的Ⅰ、Ⅳ、Ⅴ型高脂血症。
4.普伐他丁降胆固醇最显著。
5.由于胆固醇的合成午夜最高，中午最低，因此该类药物（除阿托伐他汀）应睡前服用效果最佳。
6.糖尿病和肾性高脂血症应选用洛伐他汀。
一旦出现全身性肌肉疼痛、僵硬、乏力时应立即停药，过敏者慎用。
以上内容仅个人观点，具体情况结合临床为准。

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他汀类药中阿伐他汀，匹伐他汀，辛伐他汀，瑞舒伐他汀主要差别是指什么？

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